Thuốc Glucophage 500mg Điều trị đái tháo đường típ 2 (50 viên)

Thành phần

Thành phần thuốc Glucophage 500mg

• Hoạt chất: Metformin 500mg

Công dụng – Chỉ định

Chỉ định thuốc Glucophage 500mg

Thuốc Glucophage 500mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bệnh đái tháo đường týp II, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân khi chế độ ăn và tập thể dục đơn thuần không đạt được hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.
• Ở người lớn, sử dụng thuốc Glucophage 500mg như đơn trị liệu hay kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác hoặc với insulin.
• Ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên, sử dụng Glucophage như đơn trị liệu hay kết hợp với insulin.
• Đã nhận thấy có sự giảm biến chứng đái tháo đường ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường týp II quá cân được điều trị bằng metformin như liệu pháp đầu tiên sau khi thất bại với chế độ ăn kiêng.

Liều dùng – Cách dùng

Liều dùng

Người có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) ≥ 90 mL/phút/1,73 m2)

Thuốc Glucophage 500mg dùng đơn trị liệu và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác

• Liều khởi đầu thông thường là 500 mg metformin hydrochloride 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn.
• Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo dường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa.
• Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 3 g mỗi ngày, chia làm 3 lần.
• Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu metformin với liều chỉ định như trên.

Kết hợp với insulin

• Metformin và insulin có thể được sử dụng trong liệu pháp kết hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Metformin hydrochloride 500 mg được dùng với liều khởi đầu thông thường là 2 hoặc 3 lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở xét nghiệm đo đường huyết.

Suy thận

• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.
• Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89 mL/phút/1,73 m2.
• Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochloride ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000 mg mỗi ngày.
• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2.

Người cao tuổi

• Do khả năng suy giảm chức năng thận ở người cao tuổi, liều dùng metformin nên được điều chỉnh dựa trên chức năng thận. Cần đánh giá chức năng thận thường xuyên (xem mục thận trọng khi sử dụng).

Trẻ em và thanh thiếu niên

• Đơn trị liệu và kết hợp với insulin
• Glucophage có thể dùng ở trẻ em từ 10 tuổi và thanh thiếu niên.
• Liều khởi đầu thông thường là 500 mg metformin hydrochloride mỗi lần mỗi ngày, uống trong hoặc sau bữa ăn.
• Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. Liều tối đa metformin hydrochloride được khuyến cáo là 2 g mỗi ngày, chia làm 2 hoặc 3 lần.

Quá liều

• Không quan sát thấy hạ đường huyết với liều metformin lên đến 85 g, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp này. Sử dụng quá liều metformin hoặc những nguy cơ đi kèm có thể gây nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là một trong những trường hợp cấp cứu khẩn cấp và phải được nhập viện điều trị. Phương thức hữu hiệu nhất để loại bỏ lactate và metformin là thẩm tách máu.

Quên liều

• Trong trường hợp quên liều, bệnh nhân phải dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ. Bệnh nhân không được tăng gấp đôi liều Glucophage.

Cách dùng 

• Dùng đường uống

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với metformin hoặc bất cứ tá dược nào.
• Bất kỳ thể nào của nhiễm toan chuyển hóa cấp (như nhiễm acid lactic, nhiễm toan thể ceton do đái tháo đường).
• Tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Suy thận nặng (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) < 30 mL/phút/1,73 m2) (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
• Các trường hợp cấp tính có khả năng làm biến đổi chức năng thận như: mất nước, nhiễm khuẩn nặng, sốc.
• Bệnh có thể gây nên tình trạng thiếu oxy mô (đặc biệt bệnh cấp tính, hoặc tình trạng nặng thêm của bệnh mạn tính) như: Suy tim mất bù, suy hô hấp, nhồi máu cơ tim gần đây, sốc.
• Suy gan, nhiễm độc rượu cấp tính, nghiện rượu.

Tác dụng phụ

• Tần số được định nghĩa như sau: Rất thường ≥1/10; thường ≥1/100, <1/10; không thường ≥1/1000, <1/100; hiếm ≥1/10000, <1/1000; rất hiếm <1/10000.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

Rất hiếm:

• Nhiễm acid lactic (xem mục Thận trọng khi sử dụng).
• Giảm hấp thu vitamin B12 kèm theo sự giảm nồng độ trong huyết thanh khi dùng metformin lâu dài.
• Khuyến cáo xem xét đến nguyên nhân này nếu bệnh nhân bị thiếu máu hồng cầu khổng lồ.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường: Rối loạn vị giác.

Rối loạn hệ tiêu hóa:

• Rất thường: Các rối loạn hệ tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và chán ăn. Các tác dụng ngoài ý này xảy ra thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và tự hồi phục trong hầu hết các trường hợp. Để ngăn ngừa, metformin được khuyến cáo dùng mỗi ngày 2 hoặc 3 lần trong hoặc cuối bữa ăn. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện dung nạp ở đường tiêu hóa.

Rối loạn gan mật:

• Rất hiếm: Các báo cáo riêng biệt về xét nghiệm chức năng gan bất thường hoặc viêm gan đòi hỏi phải ngưng điều trị.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Rất hiếm: Các phản ứng trên da như ban đỏ, ngứa, mày đay.

Trên trẻ em

• Trong các dữ liệu hậu mãi đã công bố và trong các thử nghiệm lâm sàng có nhóm chứng ở đối tượng trẻ em giới hạn từ 10-16 tuổi được điều trị trong một năm, báo cáo về biến cố bất lợi tương tự về loại và mức độ nghiêm trọng như đã báo cáo ở người trưởng thành.
• Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Glucophage 500mg.

Tương tác với các thuốc khác

Kết hợp không khuyên dùng

• Rượu: Ngộ độc rượu có liên quan đến tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt trong trường hợp nhịn đói, suy dinh dưỡng hoặc suy gan.
• Các chất cản quang có chứa iod: Phải ngưng sử dụng metformin trước hoặc tại thời điểm làm xét nghiệm chẩn đoán hình ảnh và không được sử dụng lại cho tới ít nhất 48 giờ sau đó, với điều kiện chức năng thận đã được đánh giá và cho thấy đã ổn định, xem các mục Liều lượng và cách dùng và Thận trọng khi sử dụng.

Kết hợp cần thận trọng

• Một số thuốc có thể làm thay đổi chức năng thận theo hướng bất lợi, làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, như thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), bao gồm các chất ức chế cyclo-oxygenase (COX) II chọn lọc, chất ức chế men chuyển, chất đối vận thụ thể angiotensin II và các thuốc lợi tiểu, đặc biệt các thuốc lợi tiểu quai. Khi bắt đầu sử dụng hoặc đang sử dụng những thuốc này kết hợp với metformin cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận.
• Các thuốc có hoạt tính tăng cường huyết nội tại (ví dụ: các glucocorticoid (dùng đường toàn thân và tại chỗ) và các chất có hoạt tính kích thích giao cảm).
• Nên theo dõi đường huyết thường xuyên hơn, đặc biệt ngay khi bắt đầu điều trị. Nếu cần thiết, điều chỉnh liều metformin trong quá trình điều trị với các thuốc tương ứng và cho tới khi ngừng sử dụng.

Các chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT)

• Metformin là cơ chất của cả hai chất vận chuyển OCT1 và OCT2. Sử dụng chung metformin với:
• Các chất ức chế OCT1 (như verapamil) có thể làm giảm hiệu quả của metformin.
• Chất cảm ứng OCT1 (như rifampicin) có thể làm tăng hấp thụ ở đường tiêu hóa và tăng hiệu quả của metformin.
• Các chất ức chế OCT2 (như cimetidine, dolutegravir, ranolazine, trimetoprime, vandetanib, isavuconazole) có thể làm giảm sự thải trừ metformin qua thận và do đó dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.
• Các chất ức chế cả OCT1 và OCT2 (như crizotinib, olaparib) có thể làm thay đổi hiệu quả và sự thải trừ qua thận của metformin.
• Do đó, cần thận trọng khi dùng chung các thuốc Glucophage 500mg với metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, vì nồng độ metformin trong huyết tương có thể tăng. Nếu cần, có thể xem xét điều chỉnh liều metformin vì các chất ức chế/cảm ứng OCT có thể làm thay đổi hiệu quả của metformin.

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng thuốc Glucophage 500mg

Nhiễm acid lactic

• Quá trình giám sát hậu mãi đã ghi nhận những ca nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, bao gồm cả trường hợp tử vong, giảm thân nhiệt, tụt huyết áp, loạn nhịp chậm kéo dài. Khởi phát của tình trạng nhiễm acid lactic liên quan đến metformin thường không dễ phát hiện, kèm theo các triệu chứng không điển hình như khó chịu, đau cơ, suy hô hấp, lơ mơ và đau bụng.
• Nhiễm acid lactic liên quan đến metformin được đặt trưng bằng lactate tăng lên trong máu (>5 mmol/L), khoảng trống anion (mà không có bằng chứng của keto niệu hoặc keto máu), tăng tỷ lệ lactate/pyruvate và nồng độ metformin huyết tương nói chung tăng > 5µg/mL.
• Yếu tố nguy cơ của nhiễm acid lactic liên quan đến metformin bao gồm suy thận, sử dụng đồng thời với một số thuốc nhất định (ví dụ các chất ức chế carbonic anhydrase như topiramate), từ 65 tuổi trở lên, có thực hiện xét nghiệm chuẩn đoán hình ảnh sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật và thực hiện các thủ thuật khác, tình trạng thiếu oxy (ví dụ suy tim sung huyết cấp), uống nhiều rượu và suy gan.
• Các biện pháp giảm thiểu nguy cơ và xử trí acid lactic liên quan đến metformin ở nhóm bệnh nhân có nguy cơ cao được trình bày chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc (xem mục Liều dùng và cách dùng, Chống chỉ định, Thận trọng khi sử dụng, Tương tác thuốc).
• Nếu nghi ngờ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, nên ngừng sử dụng metformin, nhanh chóng đưa bệnh nhân đến bệnh viện và tiến hành các biện pháp xử trí. Ở những bệnh nhân đã điều trị với metformin, đã được chẩn đoán nhiễm acid lactic hoặc nghi ngờ có khả năng cao bị nhiễm acid lactic, khuyến cáo nhanh chóng thẩm tách máu để điều chỉnh tình trạng nhiễm acid và loại bỏ metformin bị tích lũy (metformin hydrochloride có thể thẩm tách được với độ thanh thải đến 170 mL/phút trong điều kiện huyết động lực tốt). Thẩm tách máu có thể làm đảo ngược triệu chứng và hồi phục.
• Hướng dẫn cho bệnh nhân và người nhà về các triệu chứng của nhiễm acid lactic và, nếu những triệu chứng này xảy ra, cần ngừng thuốc và báo cáo những triệu chứng này cho bác sỹ.
• Đối với mỗi yếu tố làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic liên quan đến metformin, những khuyến cáo nhằm giúp giảm thiểu nguy cơ và xử trí tình trạng nhiễm acid lactic liên quan đến metformin cụ thể như sau:

Suy thận

• Những ca nhiễm acid lactic liên quan đến metformin trong quá trình giám sát thuốc hậu mãi xảy ra chủ yếu trên những bệnh nhân bị suy thận nặng. Nguy cơ tích lũy metformin và nhiễm acid lactic liên quan đến metformin tăng lên theo mức độ nghiêm trọng của suy thận bởi metformin được thải trừ chủ yếu qua thận. Khuyến cáo lâm sàng dựa trên chức năng thận của bệnh nhân bao gồm (xem muc Liều dùng và cách dùng):
• Trước khi khởi đầu điều trị với metformin cần đo mức độ lọc cầu thận ước tính (eGFR).
• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73 m2 (xem mục Chống chỉ định).
• Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: liều khởi đầu là 500 mg metformin hydrochloride ngày một lần. Liều tối đa là 1000 mg mỗi ngày.
• Thu thập dữ liệu về eGFR ít nhất 1 lần/năm ở tất cả các bệnh nhân sử dụng metformin. Ở bệnh nhân có nguy cơ tiến triển suy thận (ví dụ như người cao tuổi), chức năng nên được đánh giá thường xuyên hơn.
• Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ-lợi ích của việc tiếp tục phác đồ.

Bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay trẻ em