Thuốc Amlodipin 5mg Domesco Điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (30 viên)

Thành phần

Thành phần thuốc Amlodipin 5mg

• Hoạt chất: Amlodipin 5mg

Công dụng – Chỉ định

Chỉ định thuốc Amlodipin 5mg

Thuốc Amlodipin 5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng huyết áp.
• Đau thắt ngực ổn định mạn tính.
• Đau thắt ngực do co thắt mạch (Đau thắt ngực Prinzmetal).

Liều dùng – Cách dùng

Liều dùng

Người lớn:

• Đối với tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều khởi đầu thông thường là 5 mg amlodipin mỗi ngày một lần, có thể tăng lên đến liều tối đa là 10 mg mỗi ngày một lần tùy theo đáp ứng của mỗi bệnh nhân.
• Ở bệnh nhân bị tăng huyết áp, amlodipin đã được sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hoặc thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin.
• Đối với đau thắt ngực, amlodipin có thể được sử dụng trong đơn trị liệu hoặc đồng thời với các thuốc chống đau thắt ngực khác trên bệnh nhân bị đau thắt ngực kháng các dẫn chất nitrat hoặc các liều thuốc chẹn beta thích hợp.
• Không cần thiết phải điều chỉnh liều amlodipin trong trường hợp dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu thiazid, các thuốc chẹn alpha, các thuốc chẹn beta hay các thuốc ức chế men chuyển dạng angiotensin.

Các đối tượng đặc biệt:

Người cao tuổi:

• Khả năng dung nạp của bệnh nhân cao tuổi và trẻ tuổi là như nhau khi sử dụng mức liều amlodipin tương tự. Liều thông thường được khuyến cáo sử dụng cho người cao tuổi, nên thận trọng khi tăng liều (xem mục Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc và Đặc tính dược động học).

Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

• Liều dùng khuyến cáo chưa được thiết lập ở bệnh nhân suy gan mức độ từ nhẹ đến trung bình. Do đó, nên chọn liều một cách thận trọng và điều trị bắt đầu với liều thấp nhất có hiệu quả.
• Đặc tính dược động học của amlodipin chưa được nghiên cứu trong các trường hợp suy gan nặng. Nên bắt đầu dùng amlodipin từ liều thấp nhất và tăng chậm ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận:

• Sự thay đổi nồng độ amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Do đó, khuyến cáo sử dụng liều dùng thông thường. Amlodipin không thể thẩm phân được.

Trẻ em và thiếu niên:

• Trẻ em và thiếu niên từ 6 đến 17 tuổi bị tăng huyết áp: Liều khởi đầu chống tăng huyết áp dùng đường uống được khuyến cáo ở trẻ em từ 6 đến 17 tuổi là 2,5 mg một lần mỗi ngày, sau đó có thể được tăng lên đến 5 mg một lần mỗi ngày nếu chưa đạt được huyết áp mong muốn sau bốn tuần. Các liều cao hơn 5 mg một lần mỗi ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhi. Không thể chia liều amlodipin 2,5 mg đối với dạng bào chế này, đề xuất sử dụng dạng bào chế khác có hàm lượng phù hợp.
• Trẻ em dưới 6 tuổi: Không có dữ liệu.

Cách dùng 

• Dùng đường uống.

Quá liều

Triệu chứng:

• Các dữ liệu hiện có gợi ý rằng việc quá liều mức độ lớn có thể gây giãn mạch ngoại vi và có thể kèm theo nhịp tim nhanh. Có báo cáo về sự hạ huyết áp mạnh, có thể kéo dài và bao gồm sốc có tử vong.

Xử trí:

• Sự hấp thu amlodipin giảm đáng kể khi chỉ định than hoạt ngay sau hoặc trong vòng 2 giờ sau khi uống amlodipin 10 mg ở những người tình nguyện khỏe mạnh. Trong vài trường hợp có thể cần đến rửa dạ dày.
• Với các trường hợp hạ huyết áp nặng do việc sử dụng quá liều amlodipin, cần phải có các biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm việc theo dõi thường xuyên các chức năng về tim mạch và hô hấp, kê cao tay chân và chú ý đến thể tích tuần hoàn và lượng nước tiểu.
• Có thể sử dụng một thuốc co mạch để phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp, miễn là bệnh nhân không có chống chỉ định sử dụng thuốc đó.
• Có thể tiêm tĩnh mạch calci gluconat để đảo ngược lại tác dụng chẹn kênh calci. Do amlodipin gắn kết nhiều với protein huyết tương nên thẩm phân không mang lại kết quả trong trường hợp này.

Chống chỉ định

• Nhạy cảm với các dẫn chất dihydropyridin, amlodipin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Hạ huyết áp nghiêm trọng.
• Sốc (bao gồm sốc tim).
• Tắc nghẽn đường ra thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ nặng).
• Suy tim huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Đau đầu, chóng mặt, ngủ gà.
• Đánh trống ngực. Mặt đỏ bừng.
• Đau bụng, buồn nôn. Phù, mệt mỏi.

Ít gặp:

• Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Tăng đường huyết.
• Tăng trương lực cơ, giảm xúc giác dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, bất tỉnh, rối loạn vị giác, run rẩy, rối loạn hệ ngoại tháp.
• Suy giảm thị giác.
• Ù tai.
• Hạ huyết áp, viêm mạch máu.
• Ho, khó thở, viêm mũi.
• Thay đổi thói quen đi ngoài, khô miệng, khó tiêu (bao gồm cả viêm dạ dày), tăng sản lợi, viêm tụy, ói mửa.
• Rụng tóc, tăng tiết mồ hôi, ban xuất huyết, da biến màu, mày đay.
• Đau khớp, đau lưng, co cơ, đau cơ.
• Tăng tiểu nhắt, rối loạn tiểu tiện, đi tiểu ban đêm.
• Vú to ở nam giới, rối loạn cương dương. Suy nhược, khó chịu, đau.

Hiếm gặp:

• Hiếm gặp các phản ứng dị ứng bao gồm ngứa, ban da, phù mạch và hồng ban đa dạng.
• Viêm gan, vàng da và tăng enzym gan cũng đã được báo cáo với tỷ lệ rất ít (chủ yếu đi kèm với tắc mật). Có một số trường hợp nặng cần phải nhập viện đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng amlodipin. Trong nhiều trường hợp, mối quan hệ nhân quả giữa các tác dụng không mong muốn nêu trên với việc sử dụng amlodipin là không rõ ràng.
• Cũng giống như với các thuốc chẹn kênh calci khác, các tác dụng bất lợi sau đây rất hiếm khi được báo cáo và không thể phân biệt được với tiến trình tự nhiên của các bệnh đang mắc: Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim (bao gồm nhịp chậm, nhịp nhanh thất, rung nhĩ) và đau ngực.

Tương tác với các thuốc khác

Simvastatin:

• Dùng nhiều liều 10 mg amlodipin đồng thời với 80 mg simvastatin làm tăng 77 % tỷ lệ phơi nhiễm với simvastatin so với chỉ dùng simvastatin. Với bệnh nhân dùng amlodipin, giới hạn liều của simvastatin là 20 mg/ngày.

Nước bưởi chùm:

• Dùng đồng thời 240 ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10 mg amlodipin ở 20 người tình nguyện khỏe mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.
• Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa amlodipin; vì thế không nên dùng amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP3A4:

• Dùng đồng thời 180 mg liều dùng hàng ngày của diltiazem với 5 mg amlodipin trên người cao tuổi (69 – 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57 % tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin.
• Dùng đồng thời với erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với amlodipin (tăng 22 % diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]).
• Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi. Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, ritonavir) có thể làm tăng nồng độ amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin:

• Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng clarithromycin cùng với amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời amlodipin với clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4:

• Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ amlodipin trong huyết tương.
• Nên thận trọng khi sử dụng amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP3A4. Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của các thuốc khác lên amlodipin

Cimetidin:

• Dùng đồng thời amlodipin và cimetidin không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
• Muối nhôm/Muối magnesi (Thuốc trung hòa acid dạ dày)
• Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của amlodipin.

Sildenafil:

• Sử dụng liều duy nhất 100 mg sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dược động học của amlodipin. Khi sử dụng phối hợp amlodipin và sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.

Các nghiên cứu đặc biệt: Ảnh hưởng của amlodipin lên các thuốc khác

Atorvastatin:

• Dùng đồng thời nhiều liều 10 mg amlodipin với 80 mg atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.

Digoxin:

• Sử dụng đồng thời amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ethanol (Rượu):

• Sử dụng đơn liều hay đa liều 10 mg amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

Warfarin:

• Dùng đồng thời amlodipin với warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của warfarin.

Cyclosporin:

• Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa cyclosporin và amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời amlodipin với cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40 %. Cần xem xét để theo dõi mức cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng amlodipin.

Tacrolimus:

• Có nguy cơ tăng nồng độ tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với amlodipin. Để tránh độc tính của tacrolimus, khi sử dụng amlodipin ở bệnh nhân điều trị bằng tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều tacrolimus nếu thích hợp.

Mục tiêu cơ học của các thuốc ức chế Rapamycin (mTOR):

• Các thuốc ức chế mTOR chẳng hạn như sirolimus, temsirolimus, và everolimus là cơ chất CYP3A. Amlodipin là một thuốc ức chế CYP3A yếu. Khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế mTOR, amlodipin có thể làm tăng phơi nhiễm của các thuốc ức chế mTOR.

Lưu ý khi sử dụng

Thận trọng khi sử dụng thuốc Amlodipin 5mg

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim:

• Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association – NYHA), amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi.
• Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm amlodipin so với nhóm giả dược (xem mục Đặc tính dược lực học).

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

• Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.
• Thuốc chứa tinh bột mì, người bệnh dị ứng với bột mì (trừ bệnh coeliac) không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Amlodipin không gây độc trong các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật, ngoại trừ việc làm chậm quá trình chuyển dạ và kéo dài thời gian đẻ ở chuột với mức liều cao gấp 50 lần liều khuyến cáo sử dụng tối đa ở người.
• Do đó chỉ nên sử dụng amlodipin trong thời kỳ mang thai khi không có biện pháp thay thế nào an toàn hơn và khi bản thân bệnh chứa đựng sự rủi ro lớn hơn cho bà mẹ và phôi thai. Không có ảnh hưởng nào đến khả năng thụ thai trên chuột sử dụng amlodipin.

Phụ nữ cho con bú:

• Độ an toàn của amlodipin ở phụ nữ cho con bú chưa được thiết lập. Kinh nghiệm sử dụng trên người cho thấy rằng amlodipin có đi qua sữa mẹ.
• Tỷ lệ nồng độ trung vị của amlodipin trong sữa/huyết tương ở 31 phụ nữ đang cho con bú bị tăng huyết áp do thai kỳ là 0,85 sau khi sử dụng amlodipin ở liều khởi đầu là 5 mg một lần mỗi ngày, liều này được điều chỉnh nếu cần (liều dùng trung bình hàng ngày và liều dùng hàng ngày theo thể trọng lần lượt là 6 mg và 98,7 mcg/kg.
• Liều dùng hàng ngày ước tính của amlodipin mà trẻ sơ sinh nhận được qua sữa mẹ là 4,17 mcg/kg.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe, vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ lúc bắt đầu điều trị.

Bảo quản

• Bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng mặt trời.
• Để xa tầm tay trẻ em